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腸毒素試劑
產(chǎn)品時間：2025-11-18
Toxin AT101腸毒素試劑 的化學(xué)名稱為 ?(R)-(-)-醋酸棉酚?，其分子式為 ?C30H30O8·C2H4O2?，分子量為 ?578.61??。它是天然產(chǎn)物棉酚（Gossypol）的左旋異構(gòu)體?。
Toxin AT101腸毒素試劑 的化學(xué)名稱為 ?(R)-(-)-醋酸棉酚?，
其分子式為 ?C30H30O8·C2H4O2?，分子量為 ?578.61??。
它是天然產(chǎn)物棉酚（Gossypol）的左旋異構(gòu)體?。
?關(guān)鍵結(jié)構(gòu)特征?：
作為多酚醛化合物，可滲透細胞?是Bcl-2、Mcl-1和Bcl-xL蛋白的抑制劑?
與Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1結(jié)合的Ki值分別為0.32 μM、0.48 μM和0.18 μM?
該化合物在生物醫(yī)學(xué)研究中被用作抗腫瘤藥物，目前處于II期臨床試驗階段?。
Toxin AT101（R-(-)-醋酸棉酚）是一種泛Bcl-2家族小分子抑制劑，其抗腫瘤生物活性研究主要集中在靶向Bcl-2蛋白家族（包括Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1）的機制及臨床試驗進展中?，以下是具體研究內(nèi)容：
AT101是Gossypol acetic acid的R-(-)對映體，可與Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1結(jié)合，
其抑制常數(shù)（Ki）分別為0.32 μM、0.48 μM和0.18 μM?。通過結(jié)合這些抗凋亡蛋白，
AT101阻斷其抑制細胞凋亡的功能，從而促進腫瘤細胞凋亡?。
AT101不抑制BIR3域和BID，表明其對特定蛋白結(jié)構(gòu)域具有選擇性?。
這種選擇性使其在避免過度毒性方面具有潛在優(yōu)勢。
臨床試驗進展
?小細胞肺癌（SCLC）研究?
在I期臨床試驗中，AT101（每日30-40 mg）聯(lián)合拓撲替康用于治療敏感或耐藥的復(fù)發(fā)性SCLC患者。
結(jié)果顯示1例患者部分緩解（PR），9例疾病穩(wěn)定（SD），且毒性主要為3/4級血小板減少（與拓撲替康相關(guān)）。40 mg劑量被確定為后續(xù)II期試驗的推薦用量。
?聯(lián)合治療潛力?
研究提示AT101聯(lián)合化療藥物（如拓撲替康）可能增強療效，但其單獨應(yīng)用的抗腫瘤效果仍需進一步驗證。
研究意義與挑戰(zhàn)
AT101作為泛Bcl-2抑制劑，其機制與已上市的Venetoclax（選擇性Bcl-2抑制劑）不同。
Toxin Technology還提供SEB（BT202）、SED（DT303）、SEE（ET404）等高純度腸毒素，適用于不同研究方向
北京華新康信生物科技有限公司代理Toxin Technology 品牌。北京華新康信生物科技有限公司是Toxin Technology 品牌代理商。
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